Tình trạng sử dụng thuốc nhóm opioid (một loại chất tổng hợp có thể gây nghiện và có tác dụng gây mê) quá liều dẫn đến số ca tử vong do fentanyl và các loại thuốc giảm đau tổng hợp khác có sự gia tăng chưa từng thấy ở Hoa Kỳ.

Các hạt nano cộng hóa trị (trên cùng) giải phóng naloxone (cấu trúc màu tím) chậm trong 24 giờ. Nguồn: Marina Kovaliov

Tác dụng mạnh mẽ của Fentanyl là lâu dài, và thậm chí một liều nhỏ của thuốc cũng có thể dẫn đến quá liều. Thuốc giải độc, như naloxone, không tồn tại đủ lâu trong cơ thể để “chống” lại hoàn toàn thuốc này mà cần phải tiêm nhiều lần. Hiện các nhà khoa học báo cáo rằng họ đang phát triển thành công thuốc giải độc opioid đơn liều, thời gian tồn tại kéo dài hơn bằng cách sử dụng các hạt nano polymer. Kết quả nghiên cứu đã được trình bày tại Hội nghị &Triển lãm quốc gia mùa xuân 2019 của Hiệp hội Hóa học Hoa Kỳ (ACS).

Tiến sỹ Saadyah Averick cho biết: “Chúng tôi bắt đầu quan tâm đến vấn đề này trong khi cố gắng tạo ra các loại thuốc giảm đau không gây nghiện. Trong quá trình nghiên cứu, chúng tôi đã nhận ra những hạn chế của thuốc giải độc opioid hiện nay”.

Trung tâm kiểm soát dịch bệnh Hoa Kỳ cho biết, opioid, như heroin, oxycodone và fentanyl, có liên quan đến hơn 47.000 ca tử vong do dùng quá liều vào năm 2017. Các loại thuốc này đều liên kết với thụ thể mu opioid (MOR) trong não,đó là thụ thể khoái cảm tự nhiên của cơ thể. Averick, nhà khoa học tại Viện nghiên cứu mạng lưới y tế Allegheny, giải thích.

Tác dụng của các loại thuốc nhóm này là lâu dài. Fentanyl, mạnh hơn nhiều so với morphin (một loại opioid khác), có thể được hấp thụ vào mô mỡ, giúp bảo vệ nó khỏi bị chuyển hóa ngay lập tức. Sau đó nó được giải phóng chậm khỏi mô này, gây ra hiệu ứng trong vài giờ. Naloxone, một chất đối kháng và thuốc giải độc MOR, chỉ ở lại trong hệ thống này trong khoảng 30 phút đến một giờ do đó cần lặp lại liều dùng để giúp bệnh nhân phục hồi. Nhưng vấn đề là không phải tất cả các bệnh nhân đều tuân thủ toàn bộ quá trình điều trị và dẫn đến họ có thể bị quá liều sau khi naloxone được chuyển hóa.

Để giải quyết vấn đề này, Averick và các đồng nghiệp đã phát triển một hệ thống phân phối thuốc nhằm đảm bảo rằng tạo ra được một liều thuốc đối kháng ổn định, đủ được cung cấp trong vòng 24 giờ.

Các nhà nghiên cứu đã tạo phản ứng naloxone, có cấu trúc hóa học nhiều vòng, với axit polylactic (PLA), do đó tạo ra được một loại polymer naloxone. Sau đó, họ điều chế các hạt nano cộng hóa trị (CNPs) bằng cách thêm polymer này vào dung dịch rượu polyvinyl. Họ đã sử dụng nhiều phương pháp phân tích để tinh chế và phân tích các hạt thu được, Những hạt này có đường kính 300 nanomet.

“Khi phối hợp làm việc với phòng thí nghiệm Benedict Kolber tại Đại học Duquesne, nhóm nghiên cứu đã chỉ ra rằng các hạt nano này có thể cung cấp đủ naloxone theo dạng giải phóng thời gian tuyến tính để ngăn chặn tác dụng giảm đau của morphine trong 24 giờ. Bước tiếp theo, nghiên cứu sẽ được mở rộng đến fentanyl. Mặc dù nghiên cứu gần đây nhất được thực hiện với chuột nhưng các nghiên cứu trong tương lai sẽ bao gồm một mô hình động vật mô phỏng gần với cách con người chuyển hóa opioid”, Averick lưu ý

“Nhóm nghiên cứu cũng đang lên kế hoạch xem xét kích thước hạt ảnh hưởng đến việc giải phóng naloxone từ hạt nano này như thế nào. Họ hy vọng sẽ phát triển một can thiệp điều trị cho quá liều fentanyl. Họ cũng dự đoán rằng hệ thống phân phối thuốc này cũng sẽ có hiệu quả đối với các thuốc không chứa fentanylopioids khác”.

P.T.T (NASATI), theo https://phys.org/news/2019-03-next-generation-single-dose-antidotes-opioid-overdoses.html, 5/4/2019