Tăng huyết áp là một trong những bệnh lý tim mạch phổ biến nhất và là nguyên nhân hàng đầu gây tử vong. Theo thống kê, gần 25% dân số Việt Nam mắc bệnh tim mạch và tăng huyết áp nhưng phần lớn chưa được chẩn đoán và điều trị đầy đủ. Trong khi đó, đa số bệnh nhân cần phối hợp ít nhất hai loại thuốc để kiểm soát huyết áp hiệu quả.

Sự kết hợp giữa indapamid (thuốc lợi tiểu) và amlodipin (thuốc chẹn kênh canxi) đã được chứng minh lâm sàng về hiệu quả hiệp đồng trong kiểm soát huyết áp. Trên thị trường thuốc Việt Nam có nhiều biệt dược chứa amlodipin và indapamid nhưng chỉ được bào chế ở dạng riêng lẻ, có rất ít dạng thuốc phối hợp liều cố định (fixed-dose combination - FDC). Đặc biệt, sản phẩm nhập khẩu Natrixam® (Pháp) là biệt dược duy nhất có dạng viên phối hợp tương tự, chưa có sản phẩm nghiên cứu trong nước.

Từ thực tế trên, nhóm nghiên cứu tại Trung tâm Khoa học Công nghệ Dược Sài Gòn (SAPHARCEN) đã tiến hành Nghiên cứu bào chế viên nén hai lớp chứa indapamid 1,5 mg phóng thích kéo dài và amlodipin 10 mg phóng thích tức thời.

Cụ thể, nhóm nghiên cứu đã xây dựng thành công công thức và quy trình bào chế viên nén hai lớp CardiAce XR chứa Indapamid 1,5 mg phóng thích kéo dài và Amlodipin 10 mg phóng thích tức thời, đảm bảo các tiêu chuẩn về khối lượng, độ cứng, độ mài mòn và đặc biệt là độ hòa tan. Ngoài ra, các tác giả cũng xây dựng thành công Tiêu chuẩn cơ sở (TCCS) cho sản phẩm, bao gồm các chỉ tiêu về định tính, định lượng, độ đồng đều hàm lượng, tạp chất và đặc tính phóng thích. Sản phẩm nghiên cứu cho thấy độ ổn định tốt trong điều kiện dài hạn và cấp tốc, với độ hòa tan của cả hai hoạt chất ít thay đổi qua các mốc thời gian (3, 6, 9, 12 tháng), khẳng định tiềm năng lưu hành trên thị trường.

Về các sản phẩm khoa học công nghệ đạt được: đã bào chế thành công 3 lô sản phẩm, mỗi lô 100.000 viên, tổng số viên đạt được của đề tài là 300.000 viên nén hai lớp. Bên cạnh đó, đề tài hoàn thiện 3 quy trình công nghệ (quy trình định lượng HPLC; quy trình bào chế 10.000 viên/lô; quy trình bào chế 100.000 viên/lô), tiêu chuẩn kiểm nghiệm, ổn định và tuổi thọ của viên nén hai lớp, đánh giá tương đương in vitro.

Kết quả nghiên cứu là bước tiến quan trọng trong ngành dược khi làm chủ được công nghệ bào chế viên nén hai lớp phức tạp (giải pháp phối hợp liều cố định - FDC) cho phép kết hợp hai đặc tính phóng thích khác nhau (MR và IR) trong cùng một đơn vị liều. Sản phẩm lần đầu tiên được nghiên cứu tại Việt Nam, có khả năng phối hợp hai hoạt chất có đặc tính phóng thích khác nhau, góp phần giảm gánh nặng chi phí và tăng khả năng tuân thủ điều trị cho người bệnh tim mạch.

N.P.D (tổng hợp)