Trong nỗ lực tìm kiếm các hợp chất có tiềm năng ứng dụng trong y dược học, TS. Phạm Chiến Thắng và các cộng sự tại Trường Đại học Khoa học Tự nhiên - Đại học Quốc gia Hà Nội đã triển khai đề tài nghiên cứu: “Tổng hợp nghiên cứu cấu trúc và hoạt tính sinh học của phức chất kim loại chuyển tiếp với một số axyl thiosemicacbazit”.

Đề tài tập trung vào việc thiết lập các quy trình tổng hợp và xác định đặc tính của các hợp chất mới, cụ thể: thực hiện tổng hợp các phức chất của kim loại chuyển tiếp với các dẫn xuất axyl thiosemicacbazit; nghiên cứu hệ thống hóa học phối trí để xác định cách thức liên kết và cấu tạo của phức chất; và sàng lọc các hợp chất có hoạt tính sinh học tốt, tạo cơ sở cho các nghiên cứu chuyên sâu trong lĩnh vực y dược.

Nghiên cứu được thực hiện thông qua các giai đoạn thực nghiệm chặt chẽ:

1. Tổng hợp hóa học:

Các axyl thiosemicacbazit được chế tạo bằng cách đun hồi lưu dẫn xuất hydrazit của axit cacboxylic và isothioxianat hữu cơ trong etanol khan.

Phức chất kim loại được tổng hợp bằng phản ứng giữa axyl thiosemicacbazit và phức chất ban đầu chứa phân tử linh động như M(PPh2)2Cl2 (với M là Ni, Pd, Pt) hoặc phản ứng của ion kim loại chuyển tiếp với hỗn hợp chứa axyl thiosemicacbazit và phối tử phụ như 4,4'-bipyridin hay o-phenanthrolin.

2. Phân tích cấu tạo

Thành phần và cấu tạo các hợp chất được nghiên cứu qua phương pháp phân tích định lượng nguyên tố và hệ thống phổ hiện đại: hồng ngoại (IR), khối lượng (MS), cộng hưởng từ hạt nhân (1H, 13C, 31P và 195Pt).

Cấu trúc phân tử chính xác được xác định thông qua phương pháp nhiễu xạ tia X trên đơn tinh thể.

3. Thử nghiệm hoạt tính:

Khảo sát khả năng kháng khuẩn, kháng nấm và ức chế tế bào ung thư (dòng HepG2 và MCF7) được thực hiện tại Viện Hóa học và Viện Công nghệ Sinh học thuộc Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam.

Kết quả, đề tài đã hoàn thành các mục tiêu đề ra với những thông số kỹ thuật cụ thể:

- Về phối tử: Hoàn thiện quy trình tổng hợp cho 08 axyl thiosemicacbazit (bao gồm các hợp chất đơn giản và các hợp chất có dung lượng phối trí lớn dựa trên axit anthranilic, salixylic, picolinic...) với hiệu suất cao và ổn định.

- Về phức chất: Thiết lập điều kiện phản ứng tối ưu cho loạt phức chất của các kim loại Ni2+, Cu+, Cu2+, Pd2+ và Pt2+ với độ lặp lại cao.

- Về dữ liệu khoa học: Xác định thành công cấu trúc tinh thể đạt tiêu chuẩn của Hiệp hội Tinh thể học thế giới (IUCr) và xây dựng bộ dữ liệu phổ chính xác cao (IR, NMR, MS).

- Về hoạt tính sinh học: Thiết lập bộ dữ liệu về khả năng kháng khuẩn, kháng nấm và hoạt tính gây độc tế bào trên hai dòng tế bào ung thư người là ung thư vú (MCF-7) và ung thư gan (HepG2) của các phối tử và phức chất đã tổng hợp.

Có thể tìm đọc toàn văn báo cáo kết quả nghiên cứu (mã số 21581/2022) tại Cục Thông tin, Thống kê.

P.T.T (NASTIS)