Trong những thập niên gần đây, sự phát triển của công nghệ nano đã mở ra nhiều hướng tiếp cận mới trong lĩnh vực khoa học dược phẩm, đặc biệt là cải thiện độ tan và sinh khả dụng của các dược chất kém tan trong nước. Fenofibrat là thuốc hạ lipid máu được sử dụng rộng rãi trong điều trị, tuy nhiên dược chất này có độ tan trong nước rất thấp, dẫn đến sinh khả dụng đường uống hạn chế và phụ thuộc nhiều vào dạng bào chế. Mặc dù trên thị trường đã có một số chế phẩm fenofibrat cải tiến, nhưng việc tối ưu hóa công thức, quy trình sản xuất cũng như nâng cao sinh khả dụng của thuốc vẫn là một thách thức lớn đối với ngành dược.

Do vậy, việc ứng dụng công nghệ nano nhằm tạo ra các tiểu phân fenofibrat có kích thước nano được xem là giải pháp tiềm năng, góp phần cải thiện đáng kể độ hòa tan, tốc độ hòa tan và khả năng hấp thu của dược chất. Tuy nhiên, để có thể ứng dụng trong sản xuất công nghiệp và thương mại hóa, hệ tiểu phân nano không chỉ cần đạt được hiệu quả về mặt dược lý mà còn phải bảo đảm tính ổn định lý – hóa, đáp ứng các tiêu chuẩn chất lượng theo dược điển và phù hợp với quy trình sản xuất quy mô lớn. Xuất phát từ thực tiễn trên, nhóm nghiên cứu của GS.TS. Nguyễn Ngọc Chiến tại Trường Đại học Dược Hà Nội đã thực hiện đề tài: “Nghiên cứu bào chế và sinh khả dụng của viên nén chứa tiểu phân nano fenofibrat đạt tiêu chuẩn hàm lượng và độ hòa tan theo Dược điển Mỹ” trong thời gian từ năm 2018 đến năm 2022.

Nghiên cứu hướng đến thực hiện mục tiêu xây dựng được quy trình sản xuất viên nén chứa tiểu phân nano FB ở quy mô tối thiểu 100.000 viên/lô, đạt tiêu chuẩn Dược điển Mỹ 43 về hàm lượng và độ hòa tan; xây dựng được tiêu chuẩn chất lượng của viên nén bào chế; và đánh giá thông số dược động học của sản phẩm bào chế được và so sánh với viên chuẩn Lipanthyl NT 145mg của Abbott.

Trong nghiên cứu, các tác giả đã xây dựng thành công công thức tối ưu của hệ tiểu phân nano fenofibrat, trong đó kích thước tiểu phân đạt ở mức nano, độ phân bố kích thước hẹp và hệ có độ ổn định lý - hóa tốt. Việc lựa chọn polyme, chất diện hoạt và phương pháp bào chế phù hợp đã giúp cải thiện rõ rệt độ tan và tốc độ hòa tan của fenofibrat so với nguyên liệu ban đầu. Sau quá trình rắn hóa, hệ tiểu phân nano vẫn duy trì được các đặc tính ưu việt.

Bên cạnh đó, nhóm nghiên cứu đã xây dựng và thẩm định được quy trình bào chế viên nén chứa tiểu phân nano fenofibrat ở quy mô pilot và quy mô sản xuất, với các chỉ tiêu chất lượng như hàm lượng, độ đồng đều khối lượng, độ hòa tan đều đạt yêu cầu của Dược điển Mỹ. Sản phẩm có độ ổn định tốt trong các điều kiện bảo quản khác nhau.

Về mặt dược động học, các kết quả đánh giá sinh khả dụng cho thấy viên nén chứa tiểu phân nano fenofibrat được bào chế có xu hướng cải thiện sinh khả dụng so với thuốc đối chiếu, đặc biệt thể hiện qua các thông số diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian và nồng độ thuốc tối đa trong máu.

Việc xây dựng thành công công thức và quy trình sản xuất viên nén chứa tiểu phân nano fenofibrat ở quy mô sản xuất mở ra khả năng ứng dụng và chuyển giao công nghệ, góp phần nâng cao năng lực nghiên cứu – sản xuất thuốc trong nước, giảm sự phụ thuộc vào các sản phẩm nhập khẩu. Đồng thời, kết quả của đề tài cũng tạo tiền đề cho các nghiên cứu tiếp theo về đánh giá tương đương sinh học và thương mại hóa sản phẩm, hướng tới mục tiêu cung cấp cho người bệnh những chế phẩm thuốc có chất lượng cao, hiệu quả điều trị tốt và chi phí hợp lý.

Có thể tìm đọc toàn văn báo cáo kết quả nghiên cứu (mã số 21691/2023) tại Cục Thông tin, Thống kê.

N.P.D (NASTIS)