Bệnh cao huyết áp hiện đang trở thành vấn đề thời sự toàn cầu do sự gia tăng một cách nhanh chóng. Số người mắc bệnh cao huyết áp trên toàn thế giới hiện đã vượt mức 1 tỷ người. Đáng báo động là tỷ lệ người mắc bệnh cao huyết áp ngày càng tăng và đối tượng mắc bệnh cao huyết áp đang bị trẻ hóa. Theo ước tính của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO), năm 2000 toàn thế giới có tới 972 triệu người bị cao huyết áp và con số này được ước tính khoảng 1,56 tỷ người vào năm 2025. Hiện nay, trung bình 10 người lớn có 4 người bị cao huyết áp. Những người mắc bệnh cao huyết áp có nguy cơ cao mắc các bệnh về tim mạch hơn so với những người có huyết áp bình thường. Đây được xem là một trong những nguyên nhân hàng đầu gây chết người và gây ra những trường hợp bại liệt trên toàn thế giới. Ước tính có khoảng 7.6 triệu người chết và 92 triệu người bị liệt hàng năm. Do đó kiểm soát và ngăn chặn các biến chứng của bệnh cao huyết áp (bệnh vành tim, đột quỵ, suy thận...) là một trong những nhiệm vụ đầu tiên trong việc điều trị cao huyết áp.

Valsartan được bán bởi hãng dược phẩm Novartis, có tên thương mại là Diovan, là thuốc hết bản quyền (thuốc generic) từ tháng 12/2012. Valsartan thuộc nhóm 200 thuốc bán chạy nhất ở Mỹ năm 2010, với doanh thu 2,052 tỷ đôla, và đạt 6,053 tỷ đôla trên toàn thế giới. Valsartan được dùng điều trị bệnh cao huyết áp ở người lớn và trẻ em, cũng như được điều trị suy tim có triệu chứng ở người lớn khi không thể dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hay là liệu pháp thêm vào thuốc ức chế ACE khi không thể dùng thuốc chẹn beta, do đó có thể tăng cơ hội sống dài hơn cho người bệnh sau nhồi máu cơ tim. Xuất phát từ thực tế đó, nhóm nghiên cứu của TS. Trần Văn Chiến tại Viện Hóa học đã thực hiện đề tài: “Nghiên cứu tổng hợp Valsartan làm nguyên liệu sản xuất thuốc điều trị tăng huyết áp” từ năm 2018 đến năm 2020.

Đề tài hướng đến thực hiện mục tiêu: xây dựng quy trình ổn định tổng hợp và tinh chế Valsartan quy mô 200g sản phẩm/mẻ và tổng hợp 500g Valsartan đạt USP 39 và có hạn dùng ít nhất 24 tháng.

Sau hai năm nghiên cứu, đề tài đã thu được các kết quả như sau:

- Đã xây dựng Quy trình tổng hợp Valsartan, quy mô 200 g/mẻ, qua 5 bước đạt hiệu suất trên 40%.

- Đã xây dựng Quy trình tinh chế sản phẩm Valsartan 200 g/mẻ, đạt tiêu chuẩn Dược điển USP 39, đạt độ ổn định trên 24 tháng.

- Đã tổng hợp được 500 g sản phẩm valsartan đạt tiêu chuẩn dược điển Mỹ USP 39.

- Các sản phẩm trung gian và cuối được chứng minh bằng các phương pháp phổ NMR và MS.

Có thể tìm đọc báo cáo kết quả nghiên cứu (mã số 18271/2020) tại Cục Thông tin khoa học và công nghệ quốc gia.

N.P.D (NASATI)